Deksametazon


Deksametazon w encyklopedii

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania Niebezpieczeństwo

Deksametazonorganiczny związek chemiczny, syntetyczny glikokortykosteroid o silnym i długotrwałym działaniu przeciwzapalnym, przeciwalergicznym (około 30-krotnie przewyższającym hydrokortyzon) i immunosupresyjnym. Ma silne działanie przeciwobrzękowe w obrzęku mózgu pochodzenia naczynioruchowego, w nowotworach mózgu, po urazach głowy, a także po zabiegach neurochirurgicznych. Bywa stosowany doraźnie w celu profilaktyki i łagodzenia objawów choroby wysokościowej[4][5]. W czerwcu 2020 roku Uniwersytet Oksfordzki ogłosił wyniki badań wskazujące na jego skuteczność w łagodzeniu ciężkich komplikacji oddechowych związanych z COVID-19, wynikającą z hamowania szkodliwej nadaktywności układu odpornościowego[a][6][7].

Spis treści

Działanie | edytuj kod

Zmniejsza gromadzenie się leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów, zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów, blokuje zależne od IgE wydzielanie histaminy i leukotrienów. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu g, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-a, GM-CSF. Hamując aktywność fosfolipazy A2 poprzez lipokortynę, nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia (leukotrienów i prostaglandyn). Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk. Praktycznie nie wykazuje działania mineralokortykosteroidowego, dlatego może być stosowany, gdy w przewlekłym leczeniu prednizonem występuje nadciśnienie tętnicze lub obrzęki. Wpływa na gospodarkę węglowodanową, białkową (zwiększa katabolizm, stężenie glukozy, mocznika i kwasu moczowego we krwi), nasila lipolizę i wpływa na redystrybucję tłuszczu w ustroju. Stosowany długotrwale prowadzi do centralnego rozmieszczenia tkanki tłuszczowej. Zmniejsza wchłanianie wapnia z przewodu pokarmowego oraz zwiększa wydalanie z moczem jonów wapnia. Nasila resorpcję i upośledza tworzenie kości[potrzebny przypis]. Wykorzystywany w diagnostyce endokrynologicznej z uwagi na specyficzną zdolność hamowania czynności kory nadnerczy. Po podaniu p.o. jego dostępność biologiczna wynosi 78%. Po podaniu i.v. osiąga stężenie maksymalne w surowicy po 10–30 min, a po podaniu i.m. po 60 min. Wiąże się z białkami osocza w 68%. t1/2 wynosi ok. 190 min. Stosowany miejscowo prawie nie wchłania się do krwi[potrzebny przypis].

Wskazania | edytuj kod

Wskazania do stosowania deksametazonu[8][9][10]:

  • ostre stany zagrożenia życia wymagające podania glikokortykosteroidów, np. obrzęk mózgu, wstrząs, stan astmatyczny i astma oskrzelowa, obrzęk krtani i strun głosowych, nieżyt oskrzeli, przełom w chorobie Addisona
  • bakteryjne zapalenie opon mózgowych
  • ropień mózgu
  • erytrodermia i inne rozległe, poważne, ostre choroby skóry wrażliwe na działanie glikokortykosteroidów (w początkowym etapie leczenia)
  • toczeń rumieniowaty i inne choroby autoimmunologiczne (w początkowym etapie leczenia)
  • poważny przebieg reumatoidalnego zapalenia stawów
  • stany toksyczne w przebiegu gruźlicy, duru brzusznego i in. ciężkich chorób zakaźnych (jako uzupełnienie leczenia przeciwdrobnoustrojowego)
  • leczenie paliatywne w chorobach nowotworowych
  • wrodzony przerost nadnerczy u dorosłych
  • nudności i wymioty pooperacyjne lub związane z terapią przeciwnowotworową
  • w okulistyce:
    • ostre i przewlekłe alergiczne i zapalne choroby gałki ocznej, leczenie uszkodzeń rogówki[11]
    • po zabiegach chirurgicznych w celu ograniczenie reakcji zapalnych oraz w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepu[11]
    • leczenie obrzęku plamki, zaburzeń widzenia, stanów zapalnych[12]

Postacie | edytuj kod

Preparat prosty dostępny jest w Polsce jest w postaci tabletek, iniekcji dożylnych i domięśniowych, aerozolu do rozpylania na skórę, kropli do oczu, implantu do ciała szklistego. Dostępne w Polsce preparaty złożone produkowane są w formie maści, kropli do oczu i aerozolu[13].

Deksametazon w diagnostyce chorób nadnerczy | edytuj kod

 Osobny artykuł: Test hamowania deksametazonem.

Deksametazon używany jest m.in. w diagnostyce zespołu Cushinga, choroby Cushinga oraz ektopowego wydzielania ACTH w tzw. testach dynamicznych[14]:

  • Nocny test hamowania deksametazonem – test polega na podaniu 1 mg deksametazonu o godzinie 24 i zbadanie porannego poziomu kortyzolu, którego stężenie w wyniku testu powinno wynosić poniżej 5 μg/dL (140 nmol/l)
  • Dwudniowy test hamowania deksametazonem

Działania niepożądane | edytuj kod

  • nadmierne otłuszczenie twarzy tzw. twarz księżycowata
  • nagromadzenie tkanki tłuszczowej na szyi i tułowiu
  • przyrost masy ciała i w następstwie otyłość
  • rozstępy na skórze o barwie purpurowo-czerwonej
  • zaburzenia emocjonalne
  • nadciśnienie tętnicze
  • osteoporoza
  • cukrzyca lub nieprawidłowa tolerancja glukozy
  • osłabienie siły mięśniowej związane z zanikiem tkanki mięśniowej spowodowane katabolicznym działaniem glikokortykosterydów
  • charakterystyczna budowa ciała – otłuszczenie twarzy i tułowia i chude kończyny górne i kończyny dolne
  • u dzieci – opóźnienie wzrostu kostnego z następową karłowatością
  • psychozy[potrzebny przypis]

Przeciwwskazania | edytuj kod

Interakcje | edytuj kod

Deksametazon osłabia działanie leków przeciwzakrzepowych i hipoglikemizujących. Nasila działanie toksyczne glikozydów naparstnicy, w skojarzeniu z lekami moczopędnymi zwiększa utratę potasu z moczem. Równoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. Barbiturany, glutetimid, leki przeciwpadaczkowe i przeciwhistaminowe, ryfampicyna oraz efedryna osłabiają działanie deksametazonu, a estrogeny je nasilają[potrzebny przypis].

Ciąża i laktacja | edytuj kod

Kategoria C. Ostrożnie w okresie karmienia piersią[potrzebny przypis].

Dawkowanie | edytuj kod

Dawkowanie deksametazonu jest indywidualne, zależy od schorzenia i stanu pacjenta. U dorosłych stosuje się dawki 0,5–16 mg na dobę w kilku dawkach podzielonych, stosując się do dobowego rytmu wydzielania kortykosterydów[13].

Preparaty | edytuj kod

W Polsce dostępny (2021) jako[13]:

  • preparaty proste: Demezon, Dexamethason, Dexamethasone, Dexamethasone phosphate, Dexapolcort, Dexaven, Ozurdex, Pabi-Dexamethason
  • preparaty złożone: Dexadent (deksametazon + framycetyna + polimyksyna B), Dexamytrex (deksametazon + gentamycyna), Dexapolcort N (deksametazon + neomycyna), Maxitrol (deksametazon + neomycyna + polimyksyna B), Mybracin i Tobradex (deksametazon + tobramycyna)

Uwagi | edytuj kod

  1. Badanie randomizowane na grupie 6425 brytyjskich pacjentów wykazało, że zastosowanie deksametazonu zmniejsza śmiertelność o jedną trzecią w przypadkach najcięższego, wymagającego zastosowania respiratora, przebiegu choroby (przy wartości p wynoszącej 0,0003) i o jedną piątą u pozostałych pacjentów poddanych tlenoterapii (p = 0,0021), nie wpływając natomiast w sposób istotny statystycznie na przeżywalność osób, których stan nie wymuszał zastosowania tej metody[6][7].

Przypisy | edytuj kod

  1. a b Dexamethasone, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 5743 [dostęp 2020-06-21]  (ang.).
  2. Dexamethasone, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01234 [dostęp 2020-06-22]  (ang.).
  3. a b CRC Handbook of Chemistry and Physics, William M.W.M. Haynes (red.), wyd. 97, Boca Raton: CRC Press, 2016, s. 3-144, 5-146, ISBN 978-1-4987-5429-3  (ang.).
  4. Paul B.P.B. Rock Paul B.P.B. i inni, Dexamethasone as prophylaxis for acute mountain sickness. Effect of dose level, „Chest”, 95 (3), 1989, s. 568–573, DOI10.1378/chest.95.3.568, PMID2920585  (ang.).
  5. RajanR. Kapoor RajanR., A.S.A.S. Narula A.S.A.S., A.C.A.C. Anand A.C.A.C., Treatment of Acute Mountain Sickness and High Altitude Pulmonary Oedema, „Medical Journal Armed Forces India”, 60 (4), 2004, s. 384–387, DOI10.1016/S0377-1237(04)80018-2, PMID27407680, PMCIDPMC4923381  (ang.).
  6. a b Dexamethasone reduces death in hospitalised patients with severe respiratory complications of COVID-19, University of Oxford, 16 czerwca 2020 [dostęp 2020-06-21]  (ang.).
  7. a b KarolinaK. Świdrak KarolinaK., Deksametazon: pierwszy lek, który ratuje życie zakażonych koronawirusem?, [w:] Medonet.pl [online], 16 czerwca 2020 [dostęp 2020-06-17] .
  8. Dexamethasone phosphate SF, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13] .
  9. Dexamethasone Krka, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13] .
  10. Dexaven, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13] .
  11. a b Dexamethason 0,1% WZF, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13] .
  12. Ozurdex, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13] .
  13. a b c Deksametazon, [w:] Indeks Leków MP [online], lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13] .
  14. BarbaraB. Zahorska-Markiewicz BarbaraB., Patofizjologia kliniczna, ISBN 83-87804-37-1 .[potrzebny numer strony]

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC) A01: Preparaty stomatologiczne C05: Leki ochraniające ścianę naczyń D07: Kortykosteroidy D10: Leki przeciwtrądzikowe H02: Kortykosteroidy do stosowania wewnętrznego R01: Leki stosowane w chorobach nosa S01: Leki oftalmologiczne S02: Leki otologiczne S03: Leki oftalmologiczne i otologiczne
Na podstawie artykułu: "Deksametazon" pochodzącego z Wikipedii
OryginałEdytujHistoria i autorzy