Karbamazepina


Karbamazepina w encyklopedii

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania Uwaga Opakowania Neurotopu retard 300 mg i 600 mg

Karbamazepinaorganiczny związek chemiczny, pochodna dibenzoazepiny (iminostilbenu), stosowana jako lek psychotropowy, przeciwdrgawkowy i stabilizujący nastrój, używany głównie do leczenia padaczki i choroby afektywnej dwubiegunowej. Znajduje również zastosowanie w leczeniu neuralgii trójdzielnej[6], neuralgii nerwu językowo-gardłowego, oraz w leczeniu schizofrenii i innych psychoz jako lek potencjalizujący działanie leków przeciwpsychotycznych[7].

Spis treści

Mechanizm działania | edytuj kod

Karbamazepina hamuje kanały sodowe bramkowane napięciem, powodując hamowanie uwalniania glutaminianu w ośrodkowym układzie nerwowym.

Metabolizm | edytuj kod

Karbamazepina jest metabolizowana w wątrobie, głównie przy udziale cytochromu P450 3A4[8]. W mniejszym stopniu w jej metabolizmie ma udział CYP2C8. Karbamazepina jest silnym induktorem CYP3A4 (czyli indukuje własny metabolizm). Głównym metabolitem jest epoksyd karbamazepiny (CBZ-E), o większej toksyczności[8].

Działania niepożądane | edytuj kod

Przy wieloletnim stosowaniu karbamazepiny następuje rozmiękanie kości[9] ze względu na przyspieszenie metabolizmu witaminy D w wątrobie.

Najczęstsze działania niepożądane karbamazepiny to sedacja, zawroty głowy, niezborność ruchowa, nudności, biegunka, zaburzenia widzenia, wysypka. Dość często występuje łagodna, przemijająca leukopenia. Rzadko występują poważne powikłania hematologiczne, takie jak anemia aplastyczna i agranulocytoza. Może przyczyniać się do zespołu nieadekwatnego wydzielania wazopresyny (SIADH) i hiponatremii.

Interakcje | edytuj kod

Karbamazepina jest substratem i induktorem CYP3A4. Inhibitory CYP3A4 (jak erytromycyna, nefazodon, fluwoksamina, fluoksetyna, werapamil) mogą podwyższać stężenie karbamazepiny we krwi.

Karbamazepina może w drodze indukcji CYP3A4 przyspieszać metabolizm i obniżać stężenia klozapiny, arypiprazolu, kwetiapiny, paracetamolu, benzodiazepin, dikumarolu, doksycykliny, teofiliny, warfaryny, haloperidolu i innych leków przeciwdrgawkowych (fenytoiny, tiagabiny, topiramatu, lamotryginy, kwasu walproinowego). W połączeniu z litem nasila jego działanie neurotoksyczne. Może też obniżać skuteczność hormonalnych leków antykoncepcyjnych[8].

Stosowanie w ciąży | edytuj kod

Lek może powodować wady wrodzone u płodu (m.in. wad cewy nerwowej) i zaliczany jest do kategorii D.

Preparaty | edytuj kod

W Polsce sprzedawany m.in. pod następującymi nazwami handlowymi: Amizepin, Finlepsin, Neurotop, Tegretol, Timonil.

Przypisy | edytuj kod

  1. a b Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3 .
  2. a b c d e f Farmakopea Polska IX, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2011, s. 4574, ISBN 978-83-88157-77-6 .
  3. a b Karbamazepina (nr C4024) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski.
  4. a b c d Karbamazepina (ang.). [martwy link] The Chemical Database. Wydział Chemii Uniwersytetu w Akronie. [dostęp 2014-01-12].[niewiarygodne źródło?]
  5. Carbamazepine, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2014-01-12]  (ang.).
  6. E. Eisenberg, Y. River, A. Shifrin, N. Krivoy. Antiepileptic drugs in the treatment of neuropathic pain.. „Drugs”. 67 (9), s. 1265-1289, 2007. DOI: 10.2165/00003495-200767090-00003. PMID: 17547471
  7. Marek Jarema: Standardy leczenia farmakologicznego niektórych zaburzeń psychicznych. Gdańsk: ViaMedica, 2011, s. 15-21. ISBN 978-83-7599-286-1.
  8. a b c Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 223-229. ISBN 978-83-60945-73-5.
  9. A. Verrotti, G. Coppola, P. Parisi, A. Mohn i inni. Bone and calcium metabolism and antiepileptic drugs.. „Clin Neurol Neurosurg”. 112 (1), s. 1-10, 2010. DOI: 10.1016/j.clineuro.2009.10.011. PMID: 19913352

Bibliografia | edytuj kod

  • Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Leki przeciwpsychotyczne i normotymiczne. Gdańsk: Via Medica, 2007. ISBN 978-83-60945-42-1.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC) N03: Leki przeciwdrgawkowe
Na podstawie artykułu: "Karbamazepina" pochodzącego z Wikipedii
OryginałEdytujHistoria i autorzy