Repaglinid


Repaglinid w encyklopedii

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Repaglinidorganiczny związek chemiczny, lek przeciwcukrzycowy i hipoglikemizujący.

Jest krótkodziałającym lekiem hipoglimekizującym zaliczanym do pochodnych kwasu karbamoilobenzoesowego, o mechanizmie działania zbliżonym do pochodnych sulfonylomocznika. Udowodnionym mechanizmem jego działania jest stymulowanie wydzielania insuliny poprzez hamowanie kanałów potasowych ATP-zależnych.

W cukrzycy typu 2 lek ten szybko koryguje zaburzenie wydzielania insuliny stymulowane posiłkiem, bez zwiększania wydzielania hormonu pomiędzy posiłkami i w nocy. Pozwala to choremu leczonemu repaglinidem na przyjmowanie posiłków w rytmie dostosowanym do indywidualnych potrzeb przy równoczesnym zmniejszeniu ryzyka hipoglikemii.

Spis treści

Budowa chemiczna | edytuj kod

Repaglinid jest pochodną kwasu karbamoilometylobenzoesowego. Aktywność antyhiperglikemiczna leku jest stereoselektywna, enancjomer (S) wykazuje 100 razy większą siłę działania niż enancjomer (R).

Wskazania | edytuj kod

Wskazaniem do leczenia repaglinidem jest cukrzyca typu 2. Lek podaje się chorym, u których zawiodło postępowanie niefarmakologiczne (dieta, zmniejszanie masy ciała i ćwiczenia fizyczne). Repaglinid spełnia szczególną rolę u chorych z wysokim poposiłkowym stężeniem cukru we krwi. Preparat można stosować w terapii skojarzonej u pacjentów leczonych nieskutecznie metforminą lub insuliną. Połączenie repaglinidu z metforminą lub insuliną ułatwia utrzymanie glikemii na prawidłowym poziomie.

Dawkowanie | edytuj kod

Lek powinien być przyjmowany przed każdym głównym posiłkiem. Zaleca się, aby wstępna jednorazowa dawka wynosiła 0,5 mg u chorych wcześniej nie leczonych oraz 1 mg u osób przyjmujących uprzednio inne leki hipoglikemizujące. W przypadku nie uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego dawkę można zwiększać co 1–2 tygodnie, przy czym najwyższa dawka jednorazowa wynosi 4 mg. Dobowa dawka maksymalna nie powinna przekraczać 16 mg.

W 2010 roku lek wycofano z rynku europejskiego.

Interakcje | edytuj kod

Repaglinid metabolizowany jest w wątrobie przez izoenzym 3A4 cytochromu P450, dlatego też wszystkie substancje wpływające na aktywność tego izoenzymu mogą zmieniać metabolizm leku. Wykazano, że ketokonazol i erytromycyna mogą hamować, a ryfampicyna, karbamazepina oraz barbiturany przyspieszać metabolizm repaglinidu.

U chorych leczonych repaglinidem nie stwierdzono wpływu diazepamu, glikenklamidu i nikardypiny na stopień jego wiązania z białkami osocza. Wykazano natomiast, że warfaryna, furosemid i tolbutamid zwiększają o 20–30% stężenie wolnego repaglinidu w surowicy krwi. U zdrowych ochotników repaglinid nie zmieniał parametrów farmakokinetycznych digoksyny, warfaryny, teofiliny i cymetydyny.

Objawy niepożądane | edytuj kod

Hipoglikemia jest najczęstszym i najpoważniejszym objawem niepożądanym mogącym wystąpić w czasie terapii lekami pobudzającymi sekrecję insuliny. Sugeruje się, że charakterystyczne dla repaglinidu parametry farmakokinetyczne: krótki okres, w którym lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu i krótki okres półtrwania, w połączeniu z zalecanym sposobem przyjmowania wraz z posiłkiem, znacznie zmniejsza ryzyko hipoglikemii.

Przypisy | edytuj kod

  1. a b Repaglinide, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00912  (ang.).

Bibliografia | edytuj kod

  • HalinaH. Adamska-Dyniewska HalinaH., Leki współczesne które warto znać, Łódź: Wydawnictwo TTM, 2000, s. 76–82, ISBN 83-900967-7-3 .
Na podstawie artykułu: "Repaglinid" pochodzącego z Wikipedii
OryginałEdytujHistoria i autorzy