Bopindolol


Bopindolol w encyklopedii

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Bopindolol (łac. bopindololum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy indoli, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca, prolek o działaniu blokującym w równym stopniu receptory adrenergiczne β1 oraz β2.

Spis treści

Mechanizm działania | edytuj kod

Bopindolol jest lekiem β-adrenolitycznym o równym działaniu na receptory adrenergiczne β1 oraz β2 i o niewielkim wpływie na receptory β3[3]. Bopindolol, który jest nieaktywnym prolekiem, podlega efektowi pierwszego przejścia. W pierwszym etapie jest metabolizowany przez esterazę do kwasu benzoesowego i aktywnego metabolitu 18-503 – 4-(3-tert-butyloamino-2-hydroksypropoksy)-2-metyloindolu. W drugim etapie aktywny metabolit 18-503 jest metabolizowany przez oksydazę do metabolitu 20-785 – 4-(3-tert-butyloamino-2-hydroksypropoksy)-2-karboksyloindolu. Farmakofor bopindololu składa się z indolu, grupy aminowej i grupy tert–butylowej. Największy efekt oddziaływania na receptory wywiera metabolit 18-503, następnie sam bopindolol, a najmniejszy efekt wywołuje metabolit 20-785[3].

Zastosowanie | edytuj kod

  • nadciśnienie tętnicze[4]
  • choroba niedokrwienna serca[4]

W 2016 roku bopindolol nie był dopuszczony do obrotu w Polsce[5].

Przeciwwskazania | edytuj kod

Działania niepożądane | edytuj kod

Bopindolol może powodować następujące działania niepożądane[2][4]:

Przypisy | edytuj kod

  1. Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Bopindolol malonate SC-200144, Santa Cruz Biotechnology [dostęp 2016-04-22]  (ang.).
  2. a b c d e f g h i j k l Jan K.J.K. Podlewski Jan K.J.K., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Leki współczesnej terapii, t. 1, Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 107, ISBN 978-83-60135-94-5 .
  3. a b T.T. Nagatomo T.T. i inni, Bopindolol: pharmacological basis and clinical implications, „Cardiovasc Drug Rev”, 19 (1), 2001, s. 9–24, PMID11314603 .
  4. a b c Suhrn Charakteristickych Vlastnosti Lieku Sandonorm 1 mg, Novartis Pharma [dostęp 2016-04-22]  (słow.).
  5. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej, Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 6 kwietnia 2016 [dostęp 2016-04-22] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Na podstawie artykułu: "Bopindolol" pochodzącego z Wikipedii
OryginałEdytujHistoria i autorzy